1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Dopamine Transporter

Dopamine Transporter (多巴胺转运蛋白)

DAT; SLC6A3

多巴胺转运蛋白 (DAT) 是一种质膜蛋白,可介导细胞外多巴胺 (DA) 的再摄取并控制多巴胺能神经传递的时空动态。DAT 在终止多巴胺能信号传导和维持可释放的多巴胺池方面发挥着关键作用。DAT 有助于调节神经元外多巴胺的浓度,方法是主动将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元,在那里它们可以被隔离以供以后再利用或酶促分解代谢。

DAT 是各种精神兴奋剂、益智药和抗抑郁药以及某些娱乐性药物(包括臭名昭著的成瘾性兴奋剂可卡因)的主要靶点。DAT 配体传统上分为两类:可卡因类抑制剂和苯丙胺类底物。DAT 受到多种信号系统调控,例如 PKC。

Dopamine transporter (DAT) is a plasma membrane protein that mediates the reuptake of extracellular dopamine (DA) and controls the spatiotemporal dynamics of dopaminergic neurotransmission. DATs play a key role in terminating dopaminergic signalling and in maintaining a releasable pool of dopamine. DATs help to modulate the concentration of extraneuronal dopamine by actively shuttling released transmitter molecules back across the plasma membrane into dopaminergic neurons, where they can be sequestered for later reuse or enzymatic catabolism.

DAT is a principle target of various psychostimulant, nootropic, and antidepressant drugs, as well as certain drugs used recreationally, including the notoriously addictive stimulant cocaine. DAT ligands have traditionally been divided into two categories: cocaine-like inhibitors and amphetamine-like substrates. DAT is regulated by multiple signaling systems, such as PKC.

Dopamine Transporter 相关产品 (93):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101631
    Levophacetoperane hydrochloride

    左法哌酯盐酸盐

    Inhibitor 98.00%
    Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
    Levophacetoperane hydrochloride
  • HY-12242A
    GBR 12935 Inhibitor
    GBR 12935是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
    GBR 12935
  • HY-19907
    Liafensine Inhibitor 99.46%
    Liafensine (BMS-820836) 是一种三重单胺再摄取抑制剂 (TRI),可抑制多巴胺转运体 (dopamine transporter)、血清素转运体 (serotonin transporter) 和去甲肾上腺素转运体 (norepinephrine transporter),IC50 分别为 5.67、1.08 和 7.99 nM。Liafensine 具有抗抑郁活性。
    Liafensine
  • HY-117902
    SRI-31142 99.89%
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-13217A
    Vanoxerine

    伐诺司林; 伐洛司林

    Inhibitor
    Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
    Vanoxerine
  • HY-B0403
    Bupropion

    安非他酮

    Inhibitor
    Bupropion (Amfebutamone) 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
    Bupropion
  • HY-B1272AS1
    Desipramine-d3

    盐酸去甲咪嗪-d3; 盐酸地昔帕明-d3

    Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
    Desipramine-d<sub>3</sub>
  • HY-18610S
    Diclofensine-d3 hydrochloride

    双氮奋兴盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    Diclofensine-d3 hydrochloride 是 Diclofensine hydrochloride 的氘代物。Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3和 3.7 nM。
    Diclofensine-d3 hydrochloride
  • HY-163156
    JJC12-009 Inhibitor
    JJC12-009 是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,Ki 为 5.45 nM.
    JJC12-009
  • HY-W714117
    GBR-12879 methanesulfonate Inhibitor
    GBR-12879 methanesulfonate是一种多巴胺再摄取抑制剂。
    GBR-12879 methanesulfonate
  • HY-N7506
    13-Hydroxyisobakuchiol Inhibitor
    13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
    13-Hydroxyisobakuchiol
  • HY-163974
    MRS7292 Inhibitor
    MRS7292 是人多巴胺转运蛋白 (hDAT) 的非竞争性抑制剂。MRS7292 抑制多巴胺转运。
    MRS7292
  • HY-14840A
    (R)-Phenylpiracetam Inhibitor
    (R)-Phenylpiracetam (MRZ 9547) 是多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,Ki 值和 IC50 值分别为 14.8 μM、65.5 μM。(R)-Phenylpiracetam 可用于神经或神经精神疾病的研究。
    (R)-Phenylpiracetam
  • HY-121813
    Rimcazole
    Rimcazole (BW 234U) 是一种有效的抗精神病试剂。Rimcazole 也是sigma 位点的竞争性拮抗剂。Rimcazole 可用于急性精神分裂症疾病的研究。
    Rimcazole
  • HY-128420
    Lobeline sulfate

    硫酸山梗菜碱

    Lobeline (α-Lobeline) sulfate 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline sulfate 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline sulfate 对戒烟有效。
    Lobeline sulfate
  • HY-W061043
    DOV-216,303 Inhibitor
    DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。
    DOV-216,303
  • HY-107055
    RTI 336 Inhibitor
    RTI 336 是一种苯丙类似物,也是一种有效的选择性多巴胺转运体 (dopamine transporter, DAT) 抑制剂。RTI 336 抑制成瘾性药物诱导的 Lewis 大鼠运动活动和自我给药。RTI 336 表现出依赖于固有 NAc DAT 水平的抑制作用。
    RTI 336
  • HY-158013
    JJC8-088 Inhibitor
    JJC8-088 是一种 Modafinil- 衍生的配体,是一种多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,Ki 值为 2.53 nM。JJC8-088 用于研究精神刺激剂使用障碍。
    JJC8-088
  • HY-126158
    SRI-29574 Modulator
    SRI-29574 是一种多巴胺转运体 (DAT) 的别构调节剂。SRI-29574 部分抑制了 DAT 的摄取 (IC50=2.3 nM) 也部分抑制了羟色胺转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 的摄取。SRI-29574 可作为研究 DAT 功能和调节机制的有用探针。
    SRI-29574
  • HY-116062
    JNJ-7925476 hydrochloride Inhibitor
    JNJ-7925476 (hydrochloride) 是一种三重单胺摄取抑制剂,具有调节神经递质水平和抗抑郁活性。JNJ-7925476 (hydrochloride)在大鼠体内可快速吸收进入血浆,在脑内浓度高于血浆,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性。
    JNJ-7925476 hydrochloride